一、A1

　　1、某碱性药物的pKa=9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中

　　A、解离度增高，重吸收减少，排泄加快

　　B、解离度增高，重吸收增多，排泄减慢

　　C、解离度增低，重吸收减少，排泄加快

　　D、解离度增低，重吸收增多，排泄减慢

　　E、排泄速度并不改变

　　2、下列为药物代谢Ⅱ相反应的是

　　A、结合反应

　　B、脱氨反应

　　C、水解反应

　　D、氧化反应

　　E、还原反应

　　3、口服苯妥英钠几周后，又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浆浓度明显升高，这现象是因为

　　A、氯霉素使苯妥英钠吸收增加

　　B、氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度

　　C、氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使游离苯妥英钠增加

　　D、氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少

　　E、氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加

　　4、体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的

　　A、水溶性

　　B、脂溶性

　　C、pKa

　　D、解离度

　　E、溶解度

　　5、在碱性尿液中弱碱性药物

　　A、解离多，重吸收少，排泄快

　　B、解离少，重吸收多，排泄快

　　C、解离多，重吸收多，排泄快

　　D、解离少，重吸收多，排泄慢

　　E、解离多，重吸收少，排泄慢

　　6、体液pH对药物跨膜转运影响，正确的描述是

　　A、弱酸性药物在酸性体液中解离度大，易通过生物膜扩散转运

　　B、弱酸性药物在碱性体液中解离度小，难通过生物膜扩散转运

　　C、弱碱性药物在碱性体液中解离度大，易通过生物膜扩散转运

　　D、弱碱性药物在酸性体液中解离度小，难通过生物膜扩散转运

　　E、弱碱性药物在碱性体液中解离度小，易通过生物膜扩散转运

　　7、下列关于药物主动转运的叙述，错误的是

　　A、要消耗能量

　　B、可受其他化学品的干扰

　　C、有化学结构特异性

　　D、比被动转运较快达到平衡

　　E、转运速度有饱和限制

　　8、药物与血浆蛋白结合

　　A、是牢固的

　　B、不易被排挤

　　C、是一种生效形式

　　D、见于所有药物

　　E、易被其他药物排挤

　　9、关于口服给药的叙述，下列错误的是

　　A、吸收后经门静脉进入肝脏

　　B、吸收迅速，100%吸收

　　C、有首过消除

　　D、小肠是主要的吸收部位

　　E、是常用的给药途径

　　10、关于药物与血浆蛋白结合后的叙述，下列错误的是

　　A、是可逆的

　　B、不失去药理活性

　　C、不进行分布

　　D、不进行代谢

　　E、不进行排泄

　　11、不直接引起药效的药物是

　　A、经肝脏代谢了的药物

　　B、与血浆蛋白结合了的药物

　　C、在血液循环中的药物

　　D、达到膀胱的药物

　　E、不被肾小管重吸收的药物

　　12、甲基多巴的吸收是靠细胞中的

　　A、胞饮转运

　　B、离子障转运

　　C、pH被动扩散

　　D、载体主动转运

　　E、载体易化扩散

　　13、葡萄糖的转运方式是

　　A、过滤

　　B、简单扩散

　　C、主动转运

　　D、易化扩散

　　E、胞饮

　　14、舌下给药的优点是

　　A、经济方便

　　B、不被胃液破坏

　　C、吸收规则

　　D、避免首过消除

　　E、副作用少

　　15、关于药物通过生物膜转运的特点的叙述，正确的是

　　A、被动扩散的物质顺浓度梯度转运，不需消耗能量

　　B、促进扩散的转运低于被动扩散

　　C、主动转运借助于载体进行不需消耗能量

　　D、胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是非常重要

　　E、主动转运不需要载体进行，但需要耗能量

　　16、大多数药物进入体内的机制是

　　A、易化扩散

　　B、简单扩散

　　C、主动转运

　　D、过滤

　　E、吞噬

　　17、弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中

　　A、90%离子化时的pH

　　B、80%离子化时的pH

　　C、50%离子化时的pH

　　D、80%非离子化时的pH

　　E、90%非离子化时的pH

　　18、有关药物吸收描述不正确的是

　　A、舌下或直肠给药吸收少，起效慢

　　B、药物从胃肠道吸收主要是被动转运

　　C、弱碱性药物在碱性环境中吸收增多

　　D、药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程

　　E、皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收

　　19、下列属于肝药酶诱导剂的是

　　A、氯霉素

　　B、异烟肼

　　C、保泰松

　　D、苯巴比妥

　　E、酮康唑

　　20、药物吸收不受首过效应的影响的用药是

　　A、阿司匹林片

　　B、阿莫西林胶囊

　　C、喷他佐辛片

　　D、布洛芬胶囊

　　E、硝酸甘油(舌下给药)

答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 碱性药物在碱性环境中解离度减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物代谢Ⅱ相反应即结合反应。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 肝药酶抑制剂可使受肝药酶代谢的药物代谢减慢。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 大多数药物为弱酸或弱碱性，pH影响其解离程度，也就影响了药物的跨膜过程，因此将影响药物的转运及分布。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 碱性药物在碱性环境中解离度减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 弱酸性药物在酸性体液中解离度小，易通过生物膜扩散转运;在碱性体液中解离度大，难通过生物膜扩散转运;弱碱性药物在酸性体液中解离度大，难通过生物膜扩散转运;在碱性体液中解离度小，易通过生物膜扩散转运。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 主动转运是逆浓度转运，需要机体提供能量，需要载体，对药物有选择性，当载体转运能力达到最大时有饱和现象，不同药物被同一载体同时转运，存在着竞争性抑制。故此题选D。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 结合型药物与游离型药物处于动态平衡之中，当血中游离型药物浓度降低时，结合型药物可随时释出游离型药物，从而达到新的动态平衡。所以易被其他药物排挤，选E。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 口服给药有首关效应，不会100%吸收。故选B。口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。所以此题选B。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 少数与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠细胞中的载体主动转运而吸收的，这一主动转运机制对药物在体内分布及肾排泄关系比较密切。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　13、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 易化扩散又称载体转运，葡萄糖、氨基酸、核苷酸都是易化扩散转运。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 舌下给药可避免首过消除。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物的跨膜转运是指药物通过生物膜的过程，其方式包括被动转运和主动转运。被动转运包括简单扩散、滤过、易化扩散，特点是顺浓度梯度转运，不需要消耗能量。主动转运是指药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运，转运时消耗能量，与易化扩散相似，也需要载体。胞饮又称吞饮或入胞，某些液态蛋白质或大分子物质可通过生物膜的内陷形成吞噬小泡而进入细胞内。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 简单扩散指非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，是一种被动转运方式，顺浓度差通过细胞膜。绝大多数药物按此种方式通过生物膜。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 pKa概念为弱酸性或弱碱性药物50%解离时溶液的pH。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题重在考核药物的吸收的定义、方式、影响因素等。吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程;大多数药物的转运方式是简单扩散(被动转运);解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散，而弱碱性药物在碱性环境中解离度小，脂溶性大，易跨膜转运，易吸收;给药方式上，脂溶性药物皮肤给药易吸收;舌下或直肠血管丰富，给药后吸收多，起效快，可以避免首过消除。故不正确的说法是A。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 苯巴比妥属于肝药酶诱导剂，而其余选项属于肝药酶抑制剂。

　　酶的抑制：有些药物如氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松等能抑制肝药酶活性。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】

　　20、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 首过效应：指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。如硝酸甘油首过效应明显，故不采取口服给药而用舌下给药。氯丙嗪、阿司匹林、喷他佐辛等口服剂型都有首过效应。

　　【该题针对“药物体内过程”知识点进行考核】