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可乐定是α受体激动剂，直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上膝素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂数天后，再停可乐定。