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硝酸甘油作为一氧化氮(nitricoxide，NO)供体，在平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出NO，NO通过激活鸟苷酸环化酶，增加血管平滑肌细胞内cGMP生成，激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白去磷酸化而松弛平滑肌。