极低密度脂蛋白胆固醇主要由肝脏合成，其重要的功能是运输内源合成的甘油三酯。其降解受饮食、肠肝组织、毛细血管内壁肾上腺素等因素的影响。无论是血液运输到肝细胞的脂肪酸，或是糖代谢转变而形成的脂肪酸，在肝细胞中均可合成甘油三酯。在肝细胞内，甘油三酯与ADOB100、胆固醇等结合，形成VLDL并释放入血。在低脂饮食时，肠黏膜也可分泌一些VLDL入血。VLDL入血后的代谢，大部分变成低密度脂蛋白（LDL）。