苯二氮类能增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABA受体相结合的作用。GABA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位(αβ)构成氯离子通道。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，氯离子通道开放，氯离子内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。苯二氮类通过促进GABA与GABA受体的结合而使氯离子通道开放的频率增加，更多的氯离子内流，从而起到中枢抑制作用。