青霉素在碱性条件或β-内酰胺酶作用下，β-内酰胺环裂环生成青霉酸，青霉酸在加热时失去二氧化碳，生成青霉噻唑酸，遇二氯化汞进一步分解生成青霉胺和青霉醛。青霉素在酸性条件下不稳定，分解反应比较复杂；在稀酸性溶液中(pH4．0)室温下，经分子内重排反应，生成青霉二酸，再进一步分解生成青霉醛和青霉胺。