地西泮（安定）在水中几乎不溶解，在乙醇中溶解，pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位，两过程平行进行；最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为N-1去甲基，C-3羟基化，形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物（奥沙西泮）仍有抑制中枢的生物活性。