(来学网)既能影响易水解药物的稳定性,又与药物氧化反应有密切关系的环境因素是
  • A.
    (来学网)pH
  • B.
    (来学网)广义的酸碱催化
  • C.
    (来学网)溶剂
  • D.
    (来学网)离子强度
  • E.
    (来学网)空气
正确答案:
A
答案解析:
环境中的pH、缓冲盐的浓度、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂、附加剂等都是一些经常影响制剂稳定性的因素。pH环境与药物水解速度密切相关,化合物的水解反应受H、OH催化而加速;药物的氧化也受pH的影响,这是因为失电子氧化反应的氧化还原电位依赖于pH值。广义酸碱催化是一些广义酸碱也会催化药物的水解反应。能够给出质子的物质被称为广义酸,能接受质子的物质被称为广义碱。药物受广义酸碱催化而水解,称为广义酸碱催化(general acid-base catalysis)。例如为了使药物的pH稳定,常使用一些缓冲对如醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、硼酸盐等,但它们往往会催化某些药物的水解,如醋酸盐、枸橼酸盐催化氯霉素的水解,HPO对青霉素G有催化作用。因此在药物设计时应加以考虑,选择没有催化作用的缓冲系统,或者降低缓冲盐的浓度等。