应进行生物利用度研究的药物包括用于预防、治疗严重疾病的药物；治疗剂量与中毒剂量很接近的药物；剂量反应曲线陡峭或具不良反应的药物；溶解速度缓慢的药物；某些药物相对不溶解，或在胃肠道中成为不溶性的药物；溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂；制剂中辅料能改变主药特性的药物制剂。