药物进入循环后首先与血浆蛋白结合(plasma protein binding)。酸性药物多与清蛋白结合，碱性药物多与ai酸性糖蛋白结合，还有少数药物与球蛋白结合。药物的血浆蛋白结合量受药物浓度、血浆蛋白的质和量及解离常数影响，各药不同而且结合率（血中与蛋白结合的药物与总药量的比值）随剂量增大而减少。药物与血浆蛋白的结合是可逆性的，结合后药理活性暂时消失，结合物分子变大不能通过毛细管壁而暂时“储存”于血液中。