α受体阻断剂要能选择性地与α受体结合，阻断神经递质或拟肾上腺素药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用，并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。这是因为α受体阻断剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，但不影响与血管舒张有关的β受体，所以使肾上腺素激动β受体后产生的血管舒张作用充分表现出来。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素，α受体阻断剂仅能取消或减弱其升压效应，而无翻转作用。对主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压效应则无影响。