青霉素的血清蛋白结合率约为60%。吸收后体内分布广，能分布到全身，肝、肾、肠、皮肤等组织内浓度较高，也可进入胆汁、浆膜腔、胎儿血液循环。脂溶性低，进入细胞量少，房水和脑脊液含量也较低。脑膜炎症时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透入脑脊液的量可略提高，能达到有效浓度，临床可用于治疗肺炎球菌和脑膜炎球菌引起的脑膜炎。