高效能利尿药包括呋塞米、依他尼酸、利尿酸、布美他尼等，利尿作用强大，主要作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部。布美他尼利尿作用为呋塞米的20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。