口服药物吸收始于口腔和胃，但大部分由小肠吸收。药物必须通过小肠壁及肝脏方能进入全身血循环。许多药物在肠壁和肝脏发生化学变化（代谢），最明显的就是肝脏代谢，即首过效应，从而减少了吸收的药物量。吸入用药通过肺直接进入血液。经皮用药经皮下血管进入血液。直肠用药大多可通过直肠壁丰富的血循环迅速吸收。静脉注射药物直接进入血液。以上几种用药方式不经肠壁和肝脏直接进入体循环。