塞替哌为细胞周期非特异性药物，是多功能烷化剂，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替哌能与DNA发生交叉联结，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使碱基配对错码，造成DNA结构和功能的损害，干扰DNA和RNA的功能，故也可引起突变。阿糖胞苷是胞嘧啶与阿拉伯糖形成的糖苷化合物，是DNA聚合酶的竞争性抑制剂，抑制体内DNA生物合成。甲氨蝶呤作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。6-巯基嘌呤是嘌呤类抗代谢药，可阻断次黄嘌呤转变为腺瞟呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸而抑制核酸的合成，对多种肿瘤均有抑制作用，主要作用于细胞周期的S期。5-氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。