普萘洛尔与去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药物竞争β受体（竞争性拮抗药），从而抑制去甲肾上腺素能经神支配器官的β效应。尚有内在拟交感神经活动性，即有一定程度的兴奋β受体的性能，这种性能是内在拟交感活动性所引起的β受体兴奋效应，往往被β受体阻断效应所掩盖，但可以对抗或减弱β型应用的效果。还有膜稳定作用，有些β受体阻断剂尚有局部麻醉和直接抑制心脏作用（奎尼丁样作用）。