β受体阻断药临床应用于：①高血压：β受体阻断药的降压作用是阻滞不同部位β受体的综合结果。阻断心脏β受体，使心肌收缩力下降，心率减慢和心输出量下降；阻滞肾脏β受体，可减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ下降，从而降低血压；阻断肾上腺素能神经突触前β受体，减少末梢去甲肾上腺素的释放；阻断中枢β受体，使兴奋性神经元活动减弱，从而抑制外周交感神经的功能。②心律失常：能使心肌的自律性降低，传导减慢，对多种原因所致的快速心律失常有效，如窦速、室上速。对房性早搏也有效。③心绞痛：β受体阻断药减慢心率，降低心肌收缩力和心输出量，使心肌耗氧量降低，从而发挥抗心绞痛作用。与硝酸酯类合用可取长补短，提高疗效。④慢性充血性心衰：传统观点认为β受体阻断药有负性肌力作用而禁用于心衰，但现代观点认为心衰时心脏的代偿机制在长期的心衰发展过程中对心肌产生有害的影响，加速患者的死亡。代偿机制中交感神经兴奋性增强是一个重要的组成部分，而β受体阻断药可对抗这一效应。大规模的临床试验也证实了这类药物治疗心衰的有用性。由于β受体阻断药确实有负性肌力作用，临床应用仍应谨慎，应从小剂量开始。⑤甲状腺功能亢进。β受体阻断药的禁忌证有支气管哮喘；严重心动过缓、房室传导阻滞；重度心力衰竭、急性肺水肿。