可乐定为中枢性α受体激动剂，直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α受体，通过激活抑制性神经元，降低血管运动中枢的紧张性，使外周交感神经的功能降低而引起降压作用。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。此外，近几年的研究表明，可乐定也作用于侧网状核(NRL)的咪唑啉受体使交感神经张力下降，外周血管阻力降低，从而产生降压作用。本品尚有降低眼压、预防偏头痛、消除吗啡成瘾等作用。