竞争性拮抗药与激动药竞争受体，即只降低激动药的亲和力，不降低其内在活性，加大激动药的浓度，仍可达到激动药的最大效能（使激动药的量效曲线平行右移）。非竞争性拮抗药降低激动药与受体的亲和力，同时降低激动药的内在活性，不仅使激动剂的量效曲线下移，斜率降低，还使其最大效应减小，此类拮抗药或者与受体产生不可逆结合，实际效果是使受体数目减少。