磺酰脲类降糖药能刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，而不是增加胰岛素的合成。其作用机制是与胰细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使ATP依赖的K通道关闭；抑制K从胰细胞外流，引起膜电位改变，于是Ca离子通道启开，胞液内Ca升高，促使胰岛素分泌。此外，部分品种还有胰外效应，包括减轻肝脏对外厨组织（肌肉、脂肪）胰岛素抵抗状态。