氢氯噻嗪可抑制远曲/管Na-Cl同向转动系统，抑制氯化钠和水的重吸收，使Na、Cl排出增多，由子转运至远曲小管的Na增加，促进Na-K交换，使K排出也增多。此外，还有轻度抑制碳酸酐酶的作用，HC03_排出增多。另外，还能促进Ca重吸收，故使Ca排出减少。