异烟肼为“全杀菌药”，其分子小，渗透力强，能透入细胞内和病变组织中，所以对细胞内外的结核菌均有杀菌作用，特别是对生长旺盛的繁殖菌杀菌作用强。利福平易进入细胞内，对静止期、繁殖期结核杆菌均有作用，为杀菌剂。乙胺丁醇对繁殖期的结核杆菌作用较强，可杀菌，细胞内外均有抗菌作用。链霉素仅有抑菌作用，作用仅次于异烟肼和利福平，穿透力弱。吡嗪酰胺需进入含吞噬细胞内转化成吡嗪酸才杀菌。