过敏介质释放抑制剂具有抑制细胞释放组胺分子的作用。色甘酸钠能稳定肥大细胞的细胞膜，阻止组胺游离和释放。作用机制可能是色甘酸钠抑制细胞内腺苷磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷cAMP浓度增加，阻止钙离子进入肥大细胞内，稳定细胞膜，从而阻止过敏介质的释放。酮替芬具有保护肥大细胞或嗜碱性粒细胞的细胞膜，使之在变应原攻击下，减少膜变构，减少释放过敏活性介质的作用，故亦有肥大细胞膜保护剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治疗双重功能。并有较强的H受体拮抗作用，故亦可将之看作抗组胺药。