雌二醇口服吸收只有很低的活性，其一是易被肠道微生物降解，虽然在肠道有一部分能被迅速吸收，但由于肝的首过效应又迅速被代谢，其口服生物利用度很低，因此一般不口服给药。炔雌醇为合成的雌激素，己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，炔诺酮、左炔诺孕酮是合成的孕激素，均可口服。