游离型吗啡迅速分布于全身组织，少量通过血脑屏障进入中枢发挥作用。60%～70%在肝中与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基生成去甲吗啡；主要代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸的镇痛活性明显强于吗啡。治疗量吗啡可引起胆道平滑肌和括约肌收缩，胆道和胆囊内压增高。治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力，延长产程，影响分娩；增强膀胱括约肌张力，导致尿潴留；对输尿管也有收缩作用。胆绞痛和肾绞痛患者不宜单独使用吗啡。对支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘，禁用。吗啡兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，引起痉挛，使胃排空和推进性肠蠕动减弱。针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。