苯海索对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，约为阿托品的1/10～1／3，因此不良反应轻。临床用于震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效，对缓解僵直、运动迟缓效较差，改善震颤明显，主要用于帕金森病轻症及不能耐受左旋多巴的患者。常与左旋多巴合用。还可用于药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应，但对吩噻嗪类药物引起的迟发运动失调无效，同时减弱抗精神病药物的疗效。服用盐酸苯海索能对抗治疗氯氮平等控制精神病时产生的幻觉、妄想和兴奋躁动效果较好，但镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。