抗心绞痛药物目前常用的有3类，分别是硝酸酯类、β受体阻断剂和钙拮抗剂类。其目的均为降低心肌耗氧量。硝酸酯类可以扩张冠状动脉和静脉血管，减轻心绞痛的病因，降低心肌的耗氧量，增加心肌的供血，从而达到止痛的作用。β受体阻断剂减慢心率，降低血压，减低心肌收缩力和氧耗量，从而缓解心绞痛的发作。钙拮抗剂能抑制钙离子进入细胞内，也抑制心肌细胞兴奋一收缩偶联中钙离子的利用。因而抑制心肌收缩，减少心肌氧耗；扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，改善心内膜下心肌的血供；扩张周围血管，降低动脉压，减轻心脏负荷；还降低血液黏度，抗血小板聚集，改善心肌的微循环。