地高辛主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度：片剂为60%～80%，口服起效时间0.5～2小时，血浆浓度达蜂时间2～3小时，获最大效应时间为4～6小时。治疗血药浓度0.5～2.0mg／ml，中毒浓度为>2.0mg/ml，毒性消失需要1～2天，作用完全消失需3～6天。t为32～48小时。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肝肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%～25%，表观分布容积为6～10L/kg。代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排泄，尿中排出量为用量的50%～70%。