克拉维酸等属于不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，与酶牢固结合后使酶失活，因而作用强，不仅作用于金葡菌的β-内酰胺酶，还对革兰阴性杆菌的β-内酰胺酶也有作用。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗菌活性，可使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降，药物可增效几倍至十几倍，使耐药菌株恢复其敏感性。