立伐他汀等他汀类药物大多与CYP450酶代谢药物存在相互作用，特别是与酶抑制剂合用可导致他汀类药物血药浓度升高,引起不良反应，这些药物包括：免疫抑制剂如环孢素；大环内酯类抗生素；抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑；蛋白酶抑制剂如茚地那韦；钙拮抗剂如维拉帕米、地尔硫；抗抑郁药如氟西汀、舍曲林；口服抗凝药如华法林；其他：性激素、胺碘酮、西咪替丁、葡萄柚汁等。