口服药物起效慢，给药后一般不能即刻发挥作用，对危急病人，或昏迷、呕吐的病人不适宜，急救药物不能及时发挥作用；药物的全身分布也影响某些局部疾病如皮肤病等的治疗效果。此外，少数全身性疾病治疗药物在胃肠道吸收少甚至不吸收，一些药物在胃肠道被消化酶破坏及肝脏被强烈代谢灭活，还有一些药物对胃肠道产生强烈刺激性等。这些药物一般不采用口服途径给药。