当首次开始使用阿片类药物进行治疗时，应使用t1/2短的药物使得血清药物浓度能迅速上升并稳定在所需的水平。在此阶段，必须密切监测可能发生的不良反应，尤其是在达到治疗性血清药物浓度上升期的第一组六个t1/2时。通常来说，与美沙酮（其t1/2不稳定，12—190h）或哌替啶（其代谢过程可聚集在肾脏及中枢系统并产生毒性）相比，二氢吗啡酮或氧可酮（其代谢迅速，t1/2短而稳定，2—3h）的药物更适合该阶段治疗使用。