可乐定为α2-肾上腺素能受体激动药，作用在中枢。中枢α1-肾上腺素能神经元是抑制性神经元，它被激动可抑制中枢神经系统由于阿片类停药而引发的去甲肾上腺素能神经的亢进活动，使之降低而缓解大部分症状。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。