脂溶性高的药物易分布到乳汁中；由于乳汁的pH值比母体血浆pH值低，碱性药物易于分布到乳汁中，而酸性药物则不易进入到乳汁中；药物与血浆蛋白结合后分子变大，难以通过细胞膜，只有在血浆中处于游离状态的药物才能通过细胞膜进行转运和转化。因此蛋白结合率高的药物不易分布到乳汁中。