LCAT由肝脏合成并分泌入血液循环，吸附在HDL分子上，与ApoAⅠ和胆固醇酯转运蛋白（CETP）一起组成复合物，存在于循环血液中。复合物中的ApoAⅠ是LACT的辅助因子，或可看作游离胆固醇的接受器，而CETP则能将酶反应后的产物一胆固醇酯很快地转移到其他脂蛋白。