伊马替尼结合于c-Kit的胞质内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点，阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的c-Kit的选择性，可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此，伊马替尼的作用机制强调了确定CD117是否存在的必要性，也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分