雷洛昔芬是选择性雌激素受体调节剂，对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性，通过与高亲和力的雌激素受体结合，引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达，因此对骨代谢产生激动效应，能够降低椎体骨折的发生率，保持骨量和增加骨矿盐密度。雷洛昔芬用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。仅用于绝经后妇女，不适用于男性患者。对减少血管扩张（潮热）无作用。可能增加静脉血栓栓塞事件的危险性，对正在或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者禁用。