破坏DNA的烷化剂的代表药物有氮芥、环磷酰胺、塞替派、白消安、替莫唑胺等。破坏DNA的铂类化合物的代表药物有卡铂、顺铂、奥沙利铂;破坏DNA的抗生素的代表药物有丝裂霉素、博来霉素;拓扑异构酶抑制剂的代表药物有伊立替康、拓扑替康、羟喜树碱、依托泊苷、替尼泊苷。以上抗肿瘤药都属于直接影响DNA结构和功能的药物。