司来吉兰为单胺氧化酶抑制药(MAOI),可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO-B),还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取，从而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相关症状。一日服用本药10mg几乎可完全抑制脑内MAO-B。本药与MAO-B的结合是不可逆的。