胆红素在血浆中主要与白蛋白结合，但这种结合是非共价结合，而不是共价结合。未结合胆红素（间接胆红素）在血浆中几乎全部与血浆中的白蛋白松散地结合，这种结合使得胆红素能够在水中溶解，从而在血液中运输到肝脏进行后续代谢。在肝脏中，未结合胆红素被转化为结合胆红素（直接胆红素），这一过程涉及葡萄糖醛酸基团的添加，使得胆红素转化为更水溶性的形式。