药物排泄的主要器官是肾脏和肝脏。
肾脏：负责通过肾小球滤过和肾小管分泌机制，将药物及其代谢产物从体内排出体外。肾脏的排泄效率受到药物的水溶性、离子化程度、分子大小和电荷状态等因素的影响。
肝脏：是药物代谢的主要场所，含有丰富的药物代谢酶，能够识别并催化特定药物的代谢反应。肝脏中的药物代谢酶包括微粒体酶系和非微粒体酶系，前者主要存在于肝细胞或其他细胞（如小肠黏膜、肾和肾上腺皮质细胞等）内质网的亲脂性膜上，后者主要包括一些结合酶、水解酶、还原酶、脱氢酶等，具有结构特异性。