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(来学网)
药物在体内经过肝脏等器官进行生物转化,生物转化后的效果是()。
A.
(来学网)
所有药物活性均升高
B.
(来学网)
所有药物活性均灭活
C.
(来学网)
药物的极性升高,有利于转运
D.
(来学网)
药物的极性升高,有利于排泄
E.
(来学网)
药物的极性升高,有利于吸收
正确答案:
D
答案解析:
药物在体内经过肝脏等器官进行生物转化后,确实会出现极性升高、有利于排泄的效果,以下是具体的原理和机制:
1.生物转化对药物极性的影响
(1)增加极性基团:生物转化过程中的多种化学反应能为药物分子引入极性基团。如氧化反应可使药物分子中加入氧原子,形成羟基、羧基等极性基团;还原反应可使药物分子中的某些化学键断裂并加入氢原子,也可能增加极性;水解反应则能使药物分子中的酯键、酰胺键等断裂,生成含有羟基、羧基、氨基等极性基团的产物。这些极性基团的引入,使得药物分子的极性显著提高。
(2)改变药物分子结构:生物转化可改变药物分子的结构,使其从非极性或弱极性的结构转变为更具极性的结构。如脂溶性的药物分子经过代谢后,可能转化为水溶性的代谢产物,从而增加了药物在水中的溶解性和极性。
2.极性升高利于药物排泄的机制
(1)肾脏排泄:人体的肾脏是药物排泄的主要器官,肾脏的肾小球滤过和肾小管分泌过程都与药物的极性密切相关。极性高的药物分子更容易溶解在血液中,能够通过肾小球滤过膜进入原尿。而且,肾小管上皮细胞中的转运蛋白对极性药物具有更高的亲和力,能够主动将极性药物分泌到肾小管腔中,从而促进药物随尿液排出体外。
(2)胆汁排泄:部分药物及其代谢产物可通过胆汁排泄。极性升高的药物更容易被肝细胞摄取并分泌到胆汁中,然后随胆汁进入肠道,最终排出体外。一些药物经过胆汁排泄到肠道后,可能会被肠道菌群进一步代谢,或者直接随粪便排出。
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