生物药剂学与药动学 第十节

　　一、A1

　　1、关于生物利用度试验设计叙述错误的是

　　A、采用双周期交叉随机试验设计

　　B、参比制剂应首选国内外已上市的相同剂型的市场主导制剂

　　C、受试者男女皆可，年龄在18～40周岁

　　D、服药剂量应与临床用药一致

　　E、受试者禁食过夜，次日早晨空腹服用受试制剂或标准参比制剂

　　2、生物利用度试验中如果不知道药物的半衰期，采样应持续到血药浓度为Cmax的

　　A、1/3～1/5

　　B、1/5～1/7

　　C、1/7～1/9

　　D、1/10～1/20

　　E、1/20～1/30

　　3、生物利用度试验中受试者例数为

　　A、6～8

　　B、8～12

　　C、12～16

　　D、18～24

　　E、24～30

　　4、关于生物利用度和生物等效性试验设计的错误表述是

　　A、研究对象的选择条件为：年龄一般为18～40岁，体重为标准体重±4%的健康自愿受试者

　　B、在进行相对生物利用度和生物等效性研究时应首先选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂为标准参比制剂

　　C、采用双周期交叉随机试验设计，两个试验周期之间的时间间隔不应少于药物的7～10个半衰期

　　D、整个采样期时间至少应为3～5个半衰期或采样持续到血药浓度为Cmax的1/10～1/20

　　E、服药剂量一般应与临床用药一致，受试制剂和参比制剂最好为等剂量

　　二、B

　　1、A.药物在进入体循环前部分被肝代谢

　　B.一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以同剂量，其吸收速度和程度无明显差异

　　C.非静脉注射的制剂为参比制剂所得的生物利用度

　　D.以静脉注射剂为参比制剂所得的生物利用度

　　E.药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象

　　<1> 、绝对生物利用度是指

　　A B C D E

　　<2> 、相对生物利用度是指

　　A B C D E

　　<3> 、生物等效性是指

　　A B C D E

　　<4> 、肠肝循环是指

　　A B C D E

　　<5> 、首过效应是指

　　A B C D E

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对于一般制剂，选择健康成年男性18-24例，个体内变异较大的制剂，应适当增加受试者人数。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 采样持续到受试药原形或其活性代谢物3～5个半衰期时，或至血药浓度为Cmax的1/10～1/20。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 对于一般制剂，选择健康成年男性18-24例，个体内变异较大的制剂，应适当增加受试者人数。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 研究对象：生物利用度和生物等效性一般在人体内进行。年龄一般为18～40周岁，男性，同一批受试者年龄不宜相差10岁或以上;体重为标准体重±10%。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 用静脉注射剂为参比制剂，所求得的是绝对生物利用度。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 以非静脉制剂为参比制剂，所求得的是相对生物利用度。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 根据生物等效性的概念，即可选出答案。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肝肠循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物，在肠道中又重新被吸收，经肝门静脉返回肝的现象。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 经胃肠道吸收的药物，要到达体循环，首先经肝门静脉进入肝，在首次通过肝的过程中，有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合，使进入体循环的原形药物量减少，称为首过效应。