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药物结构

　　最佳选择题

　　1[.单选题]羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类降血脂药)产生药效的必需基团是()。

　　A.3，5-二羟基羧酸

　　B.六氢萘

　　C.吲哚环

　　D.嘧啶环

　　E.吡咯环

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是药物结构母核和药效团。骨架结构(又称母核)主要起到连接作用，将各种基团或结构片段组合在一起形成一个药物结构;药效团起到与药物作用靶标相互识别和结合的作用。他汀类药物的结构中，3，5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构(药效团)，氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中均含有3，5-二羟基羧酸的结构片段，洛伐他汀和辛伐他汀的结构中含有的是3-羟基-δ-内酯环的结构片段，该结构片段在体内会快速水解为3，5-二羟基羧酸的药效团。

　　2[.单选题]有关结构特异性药物和结构非特异性药物的描述，正确的是()。

　　A.结构特异性药物的药效主要依赖于药物分子特异的化学结构，与药物的理化性质无关B.结构非特异性药物的药效完全取决于药物的理化性质，与化学结构无关

　　C.结构非特异性药物与药物靶标相互作用后方能产生活性

　　D.结构特异性药物的化学结构稍加变化，就会影响药物分子与靶标的相互作用及相互匹配，直梓影响药效学性

　　E.结构非特异性药物的化学结构与生物活性之间的关系称为构效关系

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是结构特异性药物与结构非特异性药物的性质。首先，任何药物的药效都与其结构、理化性质有关，只不过关系的密切程度不同，据此将药物可分为两类：结构特异性药物和结构非特异性药物。结构特异性药物进入体内与靶标结合后产生活性，与靶标的结合能力与其结构密切相关，结构变化，结合能力也会改变，药效随之发生改变，这种结构与药效之间的变化关系称为构效关系。除了与结构密切相关外，结构特异性药物的药效也与理化性质相关，理化性质可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄等药动学性质，从而影响药效学性质，故A选项错误，D选项正确。结构非特异性药物的药效与理化性质关系密切，与结构关系不大，结构改变对其药效并无大的影响，其药理作用也不是通过与靶标结合产生，故结构非特异性药物不存在构效关系一说，由此分析B、C、E选项错误。

　　3[.单选题]非特异性结构药物的药效主要取决于药物的()。

　　A.化学结构

　　B.理化性质

　　C.构效关系

　　D.剂型

　　E.给药途径

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是结构非特异性药物的定义。结构非特异性药物的药效主要取决于理化性质，与结构关系不大。

　　4[.单选题]对于吸入全身麻醉药的药效影响最大的因素是()。

　　A.电子云密度

　　B.立体效应

　　C.脂溶性(或脂水分配系数)

　　D.键合特性

　　E.解离

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是影响结构非特异性药物的性质。结构非特异性药物的药效主要取决于理化性质对于吸入性全身麻醉药(结构非特异性药物)而言，影响其药效的理化性质主要是脂溶性(或者说脂水分配系数)。

　　5[.单选题]药效与结构关系不大，药效大小主要取决于理化性质的结构非特异性药物是()。

　　A.苯二氮䓬类镇静催眠药

　　B.全身麻醉药

　　C.吩噻嗪类抗精神病药

　　D.磺酰脲类降糖药

　　E.二氢吡啶类钙通道阻滞药

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是结构非特异性药物。绝大多数的药物属于结构特异性药物。只有极少数药物属于结构非特异性药物，如全身麻醉药。

　　6[.单选题]药物与靶点之间是以各种化学键方式结合，下列药物中以共价键方式与靶点结合的是()。

　　A.尼群地平

　　B.乙酰胆碱

　　C.氯喹

　　D.奥美拉唑

　　E.普鲁卡因

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是药物的化学键合形式。药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药(如环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀)、β-内酰胺类抗生素(如青霉素类药物、头孢菌素类药物)、拉唑类抗溃疡药(如奥美拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑)等。

　　7[.单选题]与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是()。

　　A.离子键

　　B.偶极—偶极

　　C.共价键

　　D.范德华力

　　E.疏水作用

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是药物与靶标的化学作用力。药物与靶标之间通过化学键结合，产生药效。化学键包括共价键和非共价键。共价键结合能力强，是不可逆结合，所以通过共价键结合的药物药效较强，但不易从靶点上解离。非共价键结合属于可逆结合，药物发挥完药效后，从靶点上解离下来，药效随之结束，非共价键有离子键、氢键、离子-偶极键、偶极-偶极键、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。

　　8[.单选题]当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为()。

　　A.电荷转移复合物

　　B.氢键

　　C.离子—偶极和偶极—偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是化学键的定义。药物上缺电子基团(吸电基)与受体上的富含电子基团(供电基)之间产生相互吸引，然后电荷发生转移，形成作用力，称为电荷转移复合物。也可以是药物上的供电子基与受体上的吸电子基之间的相互作用。

　　9[.单选题]当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时，这种作用力称为()。

　　A.共价键

　　B.氢键

　　C.离子—偶极和偶极—偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是化学键的定义。药物的脂溶性基团与受体上的脂溶性结构之间形成的亲脂性作用力，称为疏水性相互作用。

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　　配伍选择题

　　【1~3题共用备选答案】生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类。

　　1.共享答案题]

　　A.渗透率

　　B.溶解度

　　C.溶出度

　　D.解离度

　　E.酸碱度

　　1[1单选题]阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅲ类药物溶解度水溶性高、渗透性(过膜性)低，其药效发挥取决于渗透率的大小，即脂溶性;第Ⅱ类药物溶解度低，故其药效取决于溶解度的大小。第Ⅰ类药物的溶解度和渗透性都能保证其药效的发挥，所以该类药物的起效快慢取决于进入肠道的速度，溶出度是主要影响因素。

　　2[1单选题]卡马西平属于第Ⅱ类，是低溶解度，高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅲ类药物溶解度水溶性高、渗透性(过膜性)低，其药效发挥取决于渗透率的大小，即脂溶性;第Ⅱ类药物溶解度低，故其药效取决于溶解度的大小。第Ⅰ类药物的溶解度和渗透性都能保证其药效的发挥，所以该类药物的起效快慢取决于进入肠道的速度，溶出度是主要影响因素。

　　3[1单选题]普萘洛尔属于第Ⅰ类，是高溶解度、高渗透性的药物，其体内吸收取决于()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅲ类药物溶解度水溶性高、渗透性(过膜性)低，其药效发挥取决于渗透率的大小，即脂溶性;第Ⅱ类药物溶解度低，故其药效取决于溶解度的大小。第Ⅰ类药物的溶解度和渗透性都能保证其药效的发挥，所以该类药物的起效快慢取决于进入肠道的速度，溶出度是主要影响因素。

　　【4~7题共用备选答案】

　　2[.共享答案题]生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物进行分类。

　　A.Ⅰ类

　　B.Ⅱ类

　　C.Ⅲ类

　　D.Ⅳ类

　　E.V类

　　4[1单选题]两亲性药物，即渗透性、溶解度均较高的药物属于()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。

　　5[1单选题]水溶性药物，即溶解度高、渗透性低的药物属于()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。

　　6[1单选题]疏水性药物，即渗透性低、溶解度低的药物属于()。

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。

　　7[1单选题]亲脂性药物，即渗透性高、溶解度低的药物属于()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。

　　多项选择题

　　1[.多选题]有关药物解离常数对药效影响的说法，正确的有()。

　　A.酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH)，分子型药物所占比例高

　　B.碱性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH)，离子型药物所占比例高

　　C.当药物的pKa=pH时，未解离型和解离型药物各占50%

　　D.当pH比pKa增加一个单位时，对于酸性药物而言，其分子型比例可达到90%

　　E.当pH比pKa增加二个单位时，对于碱性药物而言，其分子型比例可达到99%

　　[答案]ABCE

　　[解析]本题考查的是药物的解离常数计算公式。酸性药物与碱性药物的pKa值计算公式不同：

　　弱酸性药物计算公式：pK=pH+log[HA]/[A-]

　　弱碱性药物计算公式：pKa=pH+log[HB+]/[B]

　　根据弱酸性药物的计算公式，当pK>pH时，log[HA]/[A-]>0，故[HA](分子型药物)数量大于[A-](离子型药物)，故A选项正确。根据弱碱性药物的计算公式，pKa>pH时，log[HB+]/[B]>0，即[HB+](离子型药物)数量大于[B](分子型药物)，故B选项正确。当pKa=pH时，对于弱酸性药物log[HA]/[A-]=0，即[HA]=[A-]，也就是分子型药物和离子型药物比例相等，均为50%;而对于弱碱性药物，log[HB+]/[B]=0，即[HB+]=[B]，也就是分子型药物和离子型药物比例相等，均为50%。当pH比pKa增加一个单位时，对于酸性药物而言，pKa=pH+log[HA]/[A-]，即log

　　[HA]/[A-]=pKa-pH=-1，计算得[HA]/[A-]=0.1，即[HA](分子型药物)约占9%，[A-](离子型药物)约占90%，故D选项错误。当pH比pKa增加二个单位时，对于碱性药物而言，pKa=pH+log

　　[HB+]/[B]， log [HB+]/[B]=pKa-pH=-2计算得[HB+]/[B]=0.01，即[HB+](离子型药物)约占1%，[B](分子型药物)约占99%，故E选项正确

　　2[.多选题]有关理化性质对药效的影响，叙述正确的有()。

　　A.分子型药物有利于药物的吸收

　　B.离子型药物有利于药物的转运

　　C.药物结构中基团的改变可影响药物的脂水分配系数和解离度

　　D.对于结构非特异性药物而言，理化性质直接影响药物的活性

　　E.溶解度、分配系数、解离度是影响药效的主要理化性质

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是理化性质对药效影响。分子型药物脂溶性好，有利于跨膜转运、吸收。离子型药物水溶性好，有利于在体液中转运、溶解在细胞液中发挥药效。药物的理化性质是由结构中的基团决定的。对于结构非特异性药物，药效与结构关系不大，理化性质直接影响药效。药物理化性质较多但对药效影响广泛的理化性质主要是溶解度、分配系数、解离度。

　　3[.多选题]药物的药效与化学结构有关，称为结构特异性药物，但药效也受到理化性质的影响。药物的理化性质较多，对于一个具体的药物而言，并非每一个理化性质都对药效产生明显影响。但对绝大多数药物而言，对药效影响比较重要的理化性质主要指()。

　　A.溶解度

　　B.分配系数

　　C.沸点

　　D.解离度

　　E.密度

　　[答案]ABD

　　[解析]本题考查的是理化性质对药效的影响。药物的理化性质较多，比如密度、熔点、沸点、旋光度、晶型、溶解度、分配系数、解离度。其中，对绝大多数药物的药效有影响的主要是溶解度、分配系数、解离度。

　　4[.多选题]可以提高药物脂溶性的基团有()。

　　A.羟基

　　B.羧酸基

　　C.烷氧基

　　D.氯原子

　　E.苯环

　　[答案]CDE

　　[解析]本题考查的是基团对药物溶解性的影响。亲水性基团有羟基、羧基、氨基、磺酸基;亲脂性基团有烃基(如甲基、乙基、异丙基、叔丁基等)、脂环烃(如环戊基、环己基)、卤素(如氟原子、氯原子等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基等)、苯环、硫原子。

　　5[.多选题]有关药物脂水分配系数(P)的叙述，正确的是()。

　　A.药物具有合适的脂水分配系数才有利于药效的发挥

　　B.是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比

　　C.P值越大，药物的脂溶性越小

　　D.脂溶性越大，药物的吸收程度越高

　　E.对于作用于中枢神经系统的药物来说，脂溶性越大越好

　　[答案]AB

　　[解析]本题考查的是药物理化性质对药效的影响。药物的脂水分配系数是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，通俗讲，就是药物脂溶性与水溶性的比值，故脂水分配系数与脂溶性呈正比。脂溶性有利于药物吸收，但不是越大越好，须在合理范围内。进入中枢神经系统的药物需要有一定的脂溶性，保证药物能穿透血-脑屏障，但也不是越大越好。

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