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中枢神经系统疾病用药

　　最佳选择题

　　1[.单选题]地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是()。

　　A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

　　B.奥沙西泮的分子中存在烃基

　　C.奥沙西泮的分子中存在氟原子

　　D.奥沙西泮的分子中存在羟基

　　E.奥沙西泮的分子中存在氨基

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是地西泮和奥沙西泮的结构特点及其理化性质。地西泮3位引入羟基，同时1位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮，由于羟基的引入，使得分子的极性明显增加。

　　2[.单选题]下列药物中化学结构中含有二苯并环庚二烯结构的是()。

　　A.阿米替林

　　B.利培酮

　　C.氟西汀

　　D.地昔帕明

　　E.氯丙嗪

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是精神病治疗药物的结构特征。所给选项中利培酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药，结构式较大;阿米替林为二苯并环庚二烯结构;地昔帕明含有二苯并氮䓬结构;氟西汀结构中含三氟甲基苯氧基和N-甲基苯丙氨结构，且含有一个手性中心;氯丙嗪为吩噻嗪结构。

　　3[.单选题]有关利培酮叙述错误的是()。

　　A.按照拼合原理设计的非经典抗精神病药

　　B.主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长，也有抗精神病活性

　　C.是作用于多靶点的抗精神病药

　　D.为选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林和强效DA2受体阻断药氟哌啶醇的结构片段拼合在一起得到的药物

　　E.属于三环类抗精神病药

　　[答案]E

　　[解析]利培酮是按照拼合原理设计得到的作用于多靶点的抗精神病药，将选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林中的噻唑并嘧啶酮用其生物电子等排体哌啶并嘧啶酮替代，而分子中的1，2-苯并异唑相当于强效DA2受体阻断药氟哌啶醇中的对氟苯基哌啶片段。拼合后它的独特之处在于是高选择性的5HT2/DA2受体平衡阻断药，疗效高而锥体外系不良反应很少。利培酮属于非经典的新一代抗精神病药，其代谢生成9-羟基化合物帕利哌酮也具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，而帕利哌酮的半衰期长达24小时。利培酮不属于三环结构。

　　4[.单选题]下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺素再摄取抑制药的是()。

　　A.氯米帕明

　　B.舍曲林

　　C.阿米替林

　　D.丙米嗪

　　E.多塞平

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是抗抑郁药的分类及代表药物。根据抗抑郁药物的作用机制，抗抑郁药可分为去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药等多种类型。舍曲林为5-羟色胺再摄取抑制药。抗抑郁药按照作用机制分类考试频率较高。

　　5[.单选题]关于抗抑郁药去甲氟西汀性质的说法，正确的是()。

　　A.为三环类抗抑郁药

　　B.为选择性的中枢5-HT再摄取抑制药

　　C.体内代谢产物无抗抑郁活性

　　D.口服吸收较差，生物利用度低

　　E.结构中不具有手性中心

　　[答案]B

　　6[.单选题]临床上用作吗啡过量解毒剂的是()。

　　A.纳曲酮

　　B.哌替啶

　　C.芬太尼

　　D.曲马多

　　E.二氢埃托啡

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是吗啡的解毒方法。当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代时，导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。如烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮，均无镇痛作用，都是阿片受体阻断药，其中纳曲酮的活性比纳洛酮强8倍。它们在临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。

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　　配伍选择题

　　【1~3题共享备选答案】

　　1[.共享答案题]

　　A.地西泮

　　B.艾司唑仑

　　C.唑吡坦

　　D.扎来普隆

　　E.咪达唑仑

　　1[1单选题]结构中含有1，4-苯二氮䓬结构和三氮唑结构的药物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是镇静催眠药的结构特点。结构中含有1，4-苯二氮䓬结构的镇静催眠药药名后缀为“一西泮”或“一唑仑”，“一唑仑”类药物大部分结构中含有三氮唑结构，其中仅咪达唑仑结构中含有“咪唑”环;唑吡坦药名中暗示有咪“唑”并“吡”啶环。

　　2[1单选题]结构中含有1，4-苯二氮䓬结构和咪唑结构的药物是()。

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是镇静催眠药的结构特点。结构中含有1，4-苯二氮䓬结构的镇静催眠药药名后缀为“一西泮”或“一唑仑”，“一唑仑”类药物大部分结构中含有三氮唑结构，其中仅咪达唑仑结构中含有“咪唑”环;唑吡坦药名中暗示有咪“唑”并“吡”啶环。

　　3[1单选题]结构中含有咪唑并吡啶环的药物是()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是镇静催眠药的结构特点。结构中含有1，4-苯二氮䓬结构的镇静催眠药药名后缀为“一西泮”或“一唑仑”，“一唑仑”类药物大部分结构中含有三氮唑结构，其中仅咪达唑仑结构中含有“咪唑”环;唑吡坦药名中暗示有咪“唑”并“吡”啶环。

　　【4~6共享备选答案】

　　2[.共享答案题]

　　A.氟奋乃静癸酸酯

　　B.氟西汀

　　C.阿米替林

　　D.唑吡坦

　　E.利培酮

　　4[1单选题]为去甲肾上腺素再摄取抑制药，具有三环结构的是()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是抗抑郁药的结构。阿米替林具有二苯并庚二烯结构母核，为三环类药物结构;氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂，具有吩噻嗪结构，但作用时间短，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，可使药物维持作用时间延长;氟西汀含有手性碳，但临床使用其外消旋体，为5-羟色胺再摄取抑制药。

　　5[1单选题]为多巴胺受体抑制药，具有吩噻嗪结构的前药是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是抗抑郁药的结构。阿米替林具有二苯并庚二烯结构母核，为三环类药物结构;氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂，具有吩噻嗪结构，但作用时间短，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，可使药物维持作用时间延长;氟西汀含有手性碳，但临床使用其外消旋体，为5-羟色胺再摄取抑制药。

　　6[1单选题]为5-羟色胺再摄取抑制药，结构中含有手性碳的是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是抗抑郁药的结构。阿米替林具有二苯并庚二烯结构母核，为三环类药物结构;氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂，具有吩噻嗪结构，但作用时间短，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，可使药物维持作用时间延长;氟西汀含有手性碳，但临床使用其外消旋体，为5-羟色胺再摄取抑制药。

　　综合分析选择题

　　【1~2题共享题干】

　　1[.共享题干题]

　　癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以药物治疗为主。

　　1[1单选题]对于晚期癌症患者，若使用中等轻度的镇痛药无效，则可选用的药物为()。

　　A.哌替啶

　　B.纳洛酮

　　C.烯丙吗啡

　　D.可待因

　　E.美沙酮

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是镇痛药的临床用途。可待因为吗啡3位羟基甲基化产物，镇痛作用仅为吗啡的1/10，具有较好的中枢镇咳活性，纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体阻断药，用于吗啡中毒解救剂;哌替啶活性也较吗啡的弱得多;美沙酮镇痛活性高于吗啡。

　　2[1单选题]吗啡也常常用于晚期癌性疼痛，吗啡由阿片受体激动药转变成阿片受体阻断药，最重要的官能团变化是()。

　　A.3位羟基甲基化

　　B.6位羟基甲基化

　　C.6位羟基氧化成酮羰基

　　D.14位引入羟基或者羰基

　　E.17位N-烯丙基，或N-环丙甲基，或N-环丁甲基

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是阿片受体阻断药的结构特点。将吗啡的17位N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，导致吗啡样物质对阿片受体的作用发生逆转，由激动药变为阻断药。如，烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮，均无镇痛作用，都是阿片受体的阻断药，其中纳曲酮的活性比纳洛酮强8倍。它们在临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。

　　3[1单选题]哌替啶可以看作是简化吗啡结构后得到了合成镇痛药，相当于保留了吗啡的()。

　　A.A环和B环

　　B.B环和C环

　　C.A环和D环

　　D.B环和E环

　　E.C环和D环

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是哌替啶的结构特点。哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药，结构式中含有苯环和哌啶环，其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。

　　多项选择题

　　1[.多选题]下列选项中与阿米替林相符的是()。

　　A.为抗抑郁药

　　B.为去甲肾上腺素再摄取抑制药

　　C.含二苯并环庚二烯结构(三环结构)

　　D.为丙米嗪的活性代谢物

　　E.有首关效应，代谢物N-去甲基产物失去活性

　　[答案]ABC

　　[解析]本题考查的是阿米替林的临床应用及结构特点。丙米嗪的活性代谢物应为地昔帕明;阿米替林的代谢物N-去甲基产物(去甲替林)，亦为抗抑郁药。

　　2[.多选题]有关氯丙嗪的叙述，正确的有()。

　　A.分子中有吩噻嗪环

　　B.5位S经氧化后生成亚砜及其进一步氧化成砜，两者均为无代谢活性的产物

　　C.其结构式中有一个手性碳原子，临床使用左旋异构体

　　D.在日光强烈照射下分解生成自由基并与蛋白质反应，发生严重的光毒性变态反应

　　E.可以与庚酸成酯形成前药

　　[答案]ABD

　　[解析]本题考查的是氯丙嗪的结构特征、理化性质。氯丙嗪分子中不含有手性碳，其10位侧链末端为叔胺结构，不含羟基，所以无法成酯;奋乃静和氟奋乃静侧链末端有羟基，因此可以制备成酯基前药。

　　3[.多选题]关于奋乃静下列叙述正确的是()。

　　A.属于吩噻嗪类抗抑郁药

　　B.结构中含有哌嗪环

　　C.是多巴胺受体阻断药

　　D.活性弱于氯丙嗪

　　E.易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色

　　[答案]BCE

　　[解析]本题考查的是奋乃静的结构特征、理化性质。奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药物，侧链中含有哌嗪环，活性比氯丙嗪高，但可产生较重的锥体外系症状;易被氧化为吩噻嗪类化合物的通性。

　　4[.多选题]前药原理是药物设计常用的方法，下列药物中利用该原理设计的药物有()。

　　A.氟奋乃静庚酸酯

　　B.奋乃静

　　C.阿莫沙平

　　D.齐拉西酮

　　E.氟奋乃静癸酸酯

　　[答案]AE

　　[解析]本题考查的是前药原理。氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药(如氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯)，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长。

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