(来学网)(一)药物结构的特征
  1. 苯巴比妥片的含量均匀度测定可使用紫外分光光度法,是因为
    A.
    (来学网)母核丙二酰脲有苯环
    B.
    (来学网)母核丙二酰脲有脂肪烃取代
    C.
    (来学网)母核丙二酰脲在碱液中烯醇化形成共轭系统
    D.
    (来学网)母核丙二酰脲有两个N原子
    E.
    (来学网)环丙二酰脲的内酰胺(酮式)
  2. 异烟肼的含量测定系统在盐酸溶液中,加甲基橙指示液,以溴酸钾滴定液滴定至粉红色消失,其发生的反应是
    A.
    (来学网)中和反应
    B.
    (来学网)氧化还原反应
    C.
    (来学网)重氮化反应
    D.
    (来学网)偶合反应
    E.
    (来学网)络合反应
  3. 阿司匹林原料的检查项目中有游离水杨酸的检查,下列叙述哪些是正确的
    A.
    (来学网)游离水杨酸是阿司匹林贮存过程中氧化-还原反应的产物
    B.
    (来学网)阿司匹林制剂也必须检查游离水杨酸
    C.
    (来学网)水杨酸可与硫酸铁铵反应生成有色化合物
    D.
    (来学网)制剂中游离水杨酸的检查可使用高效液相色谱法
    E.
    (来学网)用高效液相色谱法测定含量时可用紫外检测器
  4. 甾体类药物按其结构特点可分为
    A.
    (来学网)性激素
    B.
    (来学网)孕甾烷
    C.
    (来学网)雌甾烷
    D.
    (来学网)雄甾烷
    E.
    (来学网)肾上腺皮质激素
  5. 哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构
    A.
    (来学网)酒石酸美托洛尔
    B.
    (来学网)盐酸普萘洛尔
    C.
    (来学网)盐酸特拉唑嗪
    D.
    (来学网)阿替洛尔
    E.
    (来学网)盐酸哌唑嗪
正确答案:
(1)C
(2)B
(3)BCDE
(4)BCD
(5)ABD
答案解析:
1.苯巴比妥具有丙二酰脲结构的1,3-二酰亚胺基团,互变异构成烯醇式结构,可形成共轭体系。
2.异烟肼吡啶环γ位上被酰肼取代,酰肼基具有较强的还原性,并可与某些含羰基的试剂发生缩合反应。氧化还原滴定采用溴酸钾法,用甲基橙指示剂指示终点;等当点过后稍过量的溴酸钾氧化甲基橙使其粉红色消失。此外异烟肼分子中的吡啶环具有碱性,可以和重金属盐类(如氯化汞、硫酸铜、碘化铋钾)乙基苦味酸形成沉淀。异烟肼和氯化汞可生成白色沉淀,和硫酸铜-枸橼酸试液反应,先产生绿色沉淀,加热,沉淀变为红棕色。
3.游离水杨酸是由生产过程中乙酰化不完全或贮藏过程中水解产生。水杨酸对人体有毒性,而且分子中的酚羟基在空气中被逐渐氧化成二系列醌型有色物质,如淡黄、红棕甚至深棕色,使阿司匹林成品变色。阿司匹林为水杨酸与乙酸所成的酯。在水中微溶,在乙醇中易溶,遇湿气即缓缓水解,制剂中的水杨酸是阿司匹林的水解产物。阿司匹林结构如下:①羧基:具有酸性,可以采用酸碱滴定法测定含量。②酯键:易水解成水杨酸和乙酸。前者具有游离酚羟基,可与三氯化铁反应显色。③苯环:具有特征的紫外吸收和红外吸收,可用于定量和定性。采用显色反应对阿司匹林中的水杨酸进行检查的方法是于供试品溶液中加入稀硫酸铁铵溶液,水杨酸遇硫酸铁铵,生成紫堇色配合物。阿司匹林因结构中无酚羟基,不与高铁离子反应,不干扰检查。供试品溶液所呈的颜色与一定量水杨酸溶液在相同条件下所呈的颜色比较,不得更深。《中国药典》(2010版)规定水杨酸限量为0.1%。
4.甾体是一类稠合四环脂烃化合物,具有环戊烷并多氢菲母核,由A、B、C、D四个环稠合而成。在A/B环和C/D环稠合处各有一个甲基,在D环的17位上常有一个碳链或一个含氧基团。甾体母核分别为:5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷,当仅C13位有角甲基肘为雌甾烷类;当C10和C13位均有角甲基时为雄甾烷类;当C10和C13均有角甲基、C17位含有乙基时,则为孕甾烷类。
5.具有芳氧基丙醇胺结构的主要是一些“洛尔”类药物,常见的有:阿替洛尔、普萘洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、美托洛尔,其他还有氧烯洛尔、卡替洛尔等。