麻黄碱的升压作用是由于置换了神经末梢结合点上的去甲肾上腺素，使之进入细胞外液，此内源性神经递质再作用于效应器细胞上的受体结合部位以产生作用。交感神经末梢虽有大量去甲肾上腺素储存，但可供这类药物置换的并不多，所以连用几次后，作用就很快消失。麻黄碱的快速耐受性产生的机制，一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。最近通过放射性配体结合实验方法证明离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后，其与β受体的亲和力显著下降。