药物的内在活性(intrinsic activity)又称效应力(efficacy),是指药物或内源性物质活化受体的能力。衡量药物与受体结合的亲和力大小的指标--pD2,其含义:表示50%受体与药物结合时(或效应达到最大效应的一半时),受体-药物复合体的解离常数K
的负对数值。值越大,亲和力越大。激动药(agonist):与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性(α=1)。拮抗药(an-tagonist):与受体亲和力强,但缺乏内在活性(α=0)。部分激动药(partialagonist):有亲和力,但内在活性不强(0<a<1)。