普鲁卡因胺为广谱抗快速心律失常药，对心肌的直接作用与奎尼丁相似，但阻滞胆碱M受体作用很弱，不阻滞α受体。抑制心肌细胞Na内流，使动作电位0相上升速度和振幅降低，时程延长，传导减慢。希一浦系统的4相自动除极斜率降低，自律性下降。与奎尼丁相比，本药抑制心脏传导作用以房室结以下为主，治疗房性心律失常作用较差，对心肌收缩力的抑制较弱。