丙基硫氧嘧啶是硫脲类抗甲状腺药，其作用机制主要是抑制甲状腺内的过氧化物酶，阻止碘离子氧化、络合、偶联，从而抑制甲状腺激素的生物合成，不影响碘的摄取，也不影响已合成的激素的释放和发挥作用，还可在周围组织中抑制T转化为T，迅速控制血清中生物活性较强的T水平，长期用药可反馈性增加TSH的分泌而引起腺体代偿性增生。